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Paliperidona: ¿Qué es? Usos, Efectos, Dosis, Riesgos

El palmitato de paliperidona (9-hydroxyrisperidone) es un medicamento antipsicótico atípico inyectable, una vez al mes, aprobado por la FDA en julio de 2009 para el tratamiento agudo y / o de mantenimiento de la esquizofrenia. Esta medicación de depósito de disolución acuosa de disolución extremadamente lenta es bien tolerada y causa pocas interacciones medicamentosas. Clínicamente, el palmitato de paliperidona y su fármaco principal, la risperidona intramuscular (IM), tienen similitudes y diferencias.

Información clínica

El palmitato de paliperidona está disponible en formulaciones de 39 mg, 78 mg, 117 mg, 156 mg y 234 mg. Una vez administrado, se hidroliza y difunde lentamente y proporciona dosis de paliperidona equivalentes a 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg y 150 mg, respectivamente. La dosis de 234 mg de palmitato de paliperidona es equivalente a 12 mg de paliperidona oral, de 117 mg a 6 mg y de 39 a 78 mg a 3 mg, respectivamente

Farmacocinética

Este éster de palmitato de paliperidona es una suspensión acuosa que utiliza moléculas de nanocristales. El área de superficie aumentada conduce a una liberación rápida de la medicación y un corto tiempo a un estado estable. Los niveles plasmáticos de paliperidona activos se detectaron el día 1, lo que significa que no es necesaria la administración conjunta con la formulación oral. La lenta tasa de disolución del palmitato de paliperidona da como resultado una vida media de 25 a 49 días. El inicio rápido de la acción y la larga vida media simplifican la administración.

La administración conjunta con carbamazepina disminuye los niveles de paliperidona, mientras que el divalproex causa un aumento. Hasta el 60% de la paliperidona se excreta sin cambios a través de los riñones, lo que significa que los pacientes con insuficiencia renal requieren una dosis más baja. Debido a que el hígado tiene solo un papel mínimo en el metabolismo del palmitato de paliperidona, el ajuste de la dosis es necesario solo para pacientes con disfunción hepática grave.

Administración.

Antes de comenzar con este medicamento, realice una prueba de alergia con una dosis de paliperidona oral. Luego, administre 2 dosis de carga consecutivas de palmitato de paliperidona mediante inyección IM deltoidea; primero 234 mg, y luego una dosis de 156 mg después de 7 a 10 días. Se recomiendan inyecciones mensuales de 117 mg, aunque se pueden usar dosis más altas o más bajas dependiendo de la situación clínica. Las 2 primeras inyecciones deben realizarse en el músculo deltoideo porque las concentraciones plasmáticas son 28% más altas con la administración de deltoides en comparación con la glútea. Las inyecciones posteriores pueden alternar entre los sitios glúteos y deltoides.

Si se olvida una dosis dentro de las 6 semanas de la última inyección, administre la dosis utilizada más recientemente. Para la interrupción de 6 semanas a 6 meses, administre 2 inyecciones de la dosis previamente estabilizada separadas por 1 semana, seguido de la dosis mensual regular. Después de> 6 meses, comience el régimen de dosis de carga inicial.

El palmitato de paliperidona está disponible en jeringas precargadas que no requieren refrigeración o reconstitución. Use una aguja de calibre 22 para inyecciones de deltoides y para pacientes que pesen más de 200 lb. Use una aguja de calibre 23 para inyecciones de glúteos en individuos no obesos. No inyecte en un vaso sanguíneo, y alterne los sitios de inyección entre los lados del cuerpo cada mes.

Palmitato de paliperidona: Información rápida

Marca: Invega Sustenna

Indicación: Tratamiento agudo y / o de mantenimiento de pacientes con esquizofrenia.

Fecha de aprobación: 31 de julio de 2009

Fabricante: Janssen, División de Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc.

Formas de dosificación: dosis de 39, 78, 117, 156 y 234 mg de soluciones inyectables

Costo: no está cubierto por un seguro privado y requiere autorización previa para cobertura de Medicare o Medicaid. Según las farmacias de Internet, los costos mensuales de paliperidona: • $ 255 por 39 mg

  • $ 509 por 78 mg

  • $ 763 por 117 mg

  • $ 1,017 por 156 mg

  • $ 1,525 por 234 mg. Los costos mensuales de la risperidona IM son: • $ 302 por 12.5 mg

  • $ 642 por 25 mg

  • $ 934 por 37.5 mg

  • $ 1,280 por 50 mg.

Eficacia

En un estudio de 9 semanas, fase II, doble ciego, las puntuaciones medias de la Escala de Síndrome Positivo y Negativo (PANSS) mejoraron en pacientes que recibieron paliperidona, 78 mg o 156 mg (cambio promedio de -5.2 y -7.8, respectivamente) en comparación con placebo ( 6.2). El dos por ciento del grupo de paliperidona suspendió el agente, en comparación con el 10% de placebo. Aunque los síntomas extrapiramidales fueron comparables en todos los grupos (1%), el 5% de los pacientes que recibieron 78 mg y el 8% de los pacientes que recibieron 156 mg informaron eventos adversos de Parkinson, en comparación con el 1% con placebo.

En otros ensayos doble ciego controlados por placebo, las dosis de paliperidona de 25 mg a 150 mg se asociaron con una disminución de los síntomas positivos y negativos en 1.540 sujetos. 1 Durante un estudio de 1 año, el 18% de los pacientes que tomaron paliperidona palmitato recayeron, en comparación con el 48% para el placebo. 1

En un estudio de 53 semanas, tanto palmitato de paliperidona como risperidona IM fueron efectivos para disminuir los síntomas positivos y negativos; sin embargo, los pacientes tratados con risperidona mostraron una mayor respuesta terapéutica. Los cambios promedio en la puntuación de la PANSS en pacientes que recibieron paliperidona fueron -11.6, en comparación con -14.4 con risperidona. La recaída psicótica ocurrió en el 14% de los pacientes con risperidona IM y en el 18% de los pacientes con palmitato de paliperidona.

En un estudio no publicado, doble ciego y aleatorizado de 13 semanas realizado por el fabricante del medicamento, palmitato de paliperidona, 78 mg a 234 mg una vez al mes, y risperidona de acción prolongada, 25 mg a 50 mg cada dos semanas con risperidona oral complementaria para 2 A 3 semanas, se reportaron como equivalentes. Ambos grupos mostraron una disminución similar en las puntuaciones PANSS (-18.6 vs -17.9); sin embargo, los eventos adversos informados fueron ligeramente más altos en pacientes que recibieron paliperidona (57.9% vs 52.8%).

Eventos adversos

Los efectos secundarios comunes incluyen insomnio (15%), ansiedad (10%) y dolores de cabeza (9%). Se han notificado mareos, agitación, trastornos gastrointestinales, hipotensión e infección del tracto urinario. En raras ocasiones, se presentan taquicardia, prolongación del QTc clínicamente no significativa y disquinesia tardía. Se han observado niveles aumentados de prolactina, particularmente en mujeres. Este medicamento no debe prescribirse a mujeres embarazadas o en período de lactancia o pacientes ancianos con psicosis relacionada con demencia. En el ensayo de 13 semanas, los pacientes aumentaron hasta 3.3 libras. Otros efectos adversos incluyen reacciones alérgicas, discrasias sanguíneas, enzimas hepáticas elevadas, umbrales de convulsiones más bajos, desregulación de la temperatura corporal, síndrome neuroléptico maligno, disfagia y alteraciones motoras.

Se informaron efectos adversos clínicamente significativos en el 25% de los sujetos tratados con paliperidona en comparación con el 20% en el grupo de risperidona IM. La tasa de discontinuación fue del 5% para palmitato de paliperidona, en comparación con el 3% de risperidona IM. La hipercinesia con paliperidona (6%) fue menos prominente que con risperidona (10%).

Nombres de marcas de medicamentos

  • Carbamazepina • Tegretol

  • Divalproex • Depakote

  • Paliperidona • Invega

  • Palmitato de paliperidona • Invega Sustenna

  • Risperidona IM • Risperdal Consta