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Usos y Efectos de Dexlansoprazol

Descripción y Definición del dexlansoprazol

El dexlansoprazol es un fármaco oral de liberación retardada para el tratamiento de la esofagitis erosiva y la Enfermedad de reflujo gastroesofágico en pacientes adultos, así como en pacientes de 12 a 17 años. Aprobado en 2009 por la FDA, está disponible como una cápsula de liberación retardada y tabletas de liberación retardada de liberación oral (SoluTab). Dexlansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones y enantiómero R de lansoprazol. Su sistema de administración dual está diseñado para la concentración plasmática extendida y los efectos terapéuticos, en comparación con otros inhibidores de la bomba de protones de liberación única. La formulación en cápsula de dexlansoprazol también permite la dosificación en cualquier momento del día sin tener en cuenta las comidas. enter image description here

Indicación

Indicado para curar todos los grados de esofagitis erosiva (EE), mantener y curar la EE y aliviar la acidez estomacal, y tratar la acidez estomacal asociada con la enfermedad por reflujo gastroesofágico no erosiva sintomática (ERGE).

Condiciones asociadas

  • Esofagitis Erosiva (EE)

  • Acidez

  • Esofagitis erosiva curada.

  • Enfermedad por reflujo gastroesfágico no erosiva sintomática

Farmacodinamica del dexlansoprazol

El dexlansoprazol es un inhibidor de la bomba de protones (IBP) y está incluido en la clase de fármacos de los compuestos antisecretores, los bencimidazoles sustituidos. Bloquea el paso final de la secreción de ácido gástrico por inhibición específica de la (H +, K +) - ATPasa en la superficie secretora de las células parietales en la mucosa gástrica. La tecnología de administración de dexlansoprazol MR está diseñada para liberar el fármaco en dos fases separadas dependientes del pH, la primera en el duodeno proximal (25% de la dosis total del fármaco) y la segunda (75% de la dosis total del fármaco) en el más distal. intestino. Dexlansoprazol reduce la secreción de ácido gástrico basal y estimulada.

Mecanismo de acción

La H / K ATPasa está involucrada en la secreción de ácido clorhídrico, hidrolizando ATP e intercambiando iones H + del citoplasma por iones K + en el canalículo secretor, lo que resulta en la secreción de HCl en la luz gástrica. Dexlansoprazol inhibe este efecto de la H / K ATPasa al demostrar un alto grado de activación en el ambiente ácido. Después de pasar por el hígado y alcanzar las células parietales gástricas activadas por una comida, los IBP experimentan protonación en el entorno de pH ácido, seguido de la conversión a sulfenamida, que representa la forma activa del fármaco. La sulfenamida inhibe la actividad de la bomba de protones y, por lo tanto, el transporte de iones de hidrógeno a la luz gástrica a través de la unión covalente a los grupos SH de los residuos de cisteína de H / K ATPasa [2].

Absorción del dexlansoprazol

Después de la administración oral, la concentración plasmática máxima aumenta aproximadamente la dosis proporcionalmente. La formulación de liberación retardada dual alcanza dos picos de concentración plasmática, donde el primer pico ocurre una o dos horas después de la administración, seguido de un segundo pico dentro de cuatro a cinco horas. La mediana del tiempo (Tmax) para las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de 30 mg de dexlansoprazol SoluTab comprimido fue de 4 horas y varió de 1 a 6 horas con un valor de Cmax de 688 ng / ml.

Volumen de distribución del dexlansoprazol

El volumen aparente de distribución después de las dosis múltiples en pacientes con ERGE sintomática fue de 40 l.

Enlace proteico

La unión a proteínas plasmáticas de dexlansoprazol varió de 96% a 99% en sujetos sanos y fue independiente de la concentración de 0,01 a 20 mcg / ml.

Metabolismo del dexlansoprazol

Dexlansoprazol se metaboliza ampliamente en el hígado por oxidación, reducción y posterior formación de conjugados de sulfato, glucurónido y glutatión a metabolitos inactivos. Los metabolitos oxidativos se forman por el sistema enzimático del citocromo P450 (CYP), que incluye la hidroxilación principalmente por el CYP2C19, y la oxidación a la sulfona por el CYP3A4. El dexlansoprazol es el principal componente circulante en el plasma, independientemente del estado del metabolizador CYP2C19. En los metabolizadores intermedios y extensos de CYP2C19, los metabolitos plasmáticos principales son el 5-hidroxi dexlansoprazol y su conjugado glucurónido, mientras que en los metabolizadores pobres de CYP2C19, la dexlansoprazol sulfona es el principal metabolito plasmático.

  • Dexlansoprazol

  • 5-hidroxi dexlansoprazol

Ruta de eliminación del dexlansoprazol

El dexlansoprazol se elimina del cuerpo por excreción fecal (50,7%) o por excreción renal (47,6%) después de la ingestión oral, sin que se detecte un fármaco sin cambios en la orina.

Vida Media del dexlansoprazol

El dexlansoprazol se elimina con una vida media de aproximadamente una a dos horas en sujetos sanos y en pacientes con ERGE sintomática.

Despeje del dexlansoprazol

El aclaramiento aparente (CL / F) en sujetos sanos fue de 11.4 a 11.6 L / hora, respectivamente, después de cinco días de 30 o 60 mg una vez al día.

Toxicidad del dexlansoprazol

El valor de LD50 oral en ratones, ratas y perros es> 5,000 mg / kg. Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia son diarrea, dolor abdominal, náuseas, infección del tracto respiratorio superior, vómitos y flatulencia. No hay informes de una sobredosis significativa, pero se han notificado eventos adversos graves de hipertensión en asociación con dosis dos veces al día de DEXILANT 60 mg. La toxicología no clínica del dexlansoprazol se evaluó mediante estudios con lansoprazol. En dos estudios de carcinogenicidad de 24 meses con ratas, el lansoprazol indujo la hiperplasia de células ECL gástricas relacionadas con la dosis y los carcinoides de células ECL y aumentó la incidencia de metaplasia intestinal del epitelio gástrico en ambos sexos de ratas. Se espera que el dexlansoprazol no tenga ningún efecto sobre la fertilidad y el sistema reproductivo.

Efectos secundarios de Dexlansoprazol

Efectos secundarios comunes de Dexlansoprazol

  • Diarrea

  • Dolor de estómago

  • Náusea

  • Vómito

  • Gas

Efectos secundarios graves de Dexlansoprazol

Si está tomando Dexlansoprazol y tiene síntomas como dolor en el pecho, latidos cardíacos rápidos o fuertes, dolor de estómago intenso o empeoramiento de la acidez estomacal, llame a su médico de inmediato.

Otros problemas que requieren atención inmediata:

  • Niveles bajos de magnesio señalizados por mareos.

  • Confusión

  • Movimientos musculares espasmódicos

  • Calambres o debilidad muscular

  • Latidos irregulares

  • Sentirse nervioso o cojear

  • Tos o sensación de asfixia

  • Convulsiones

Obtenga ayuda de emergencia de inmediato si tiene urticaria, dificultad para respirar o hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta, ya que podrían ser signos de una reacción alérgica grave.

Interacciones Dexlansoprazol

Es importante que le proporcione a su médico una lista completa de todos los productos recetados y no recetados, incluidas las vitaminas, los suplementos de hierbas y las drogas recreativas o ilegales.

Una sustancia que podría interactuar con Dexlansoprazol es el metotrexato (Trexall), particularmente si está usando dosis altas.

Algunos medicamentos requieren que el ácido estomacal funcione correctamente y Dexlansoprazol disminuye el ácido estomacal, por lo que podría cambiar la forma en que funcionan los otros medicamentos. Los productos que entran en esta categoría incluyen:

  • Itraconazol (Onmel, Sporanox)

  • Ketoconazol (Xolegel, Extina, Nizoral)

  • Posaconazol (Noxafil)

  • Ampicilina (Principen)

  • Atazanavir (Reyataz)

  • Erlotinib (Tarceva)

  • Nelfinavir (Viracept)

  • Rilpivirina (Edurant)

No use medicamentos que contengan lansoprazol como lansoprazol (Prevacid) mientras esté tomando Dexlansoprazol ya que los dos son muy similares.

Si se está sometiendo a pruebas médicas, asegúrese de que el técnico de laboratorio y su médico estén conscientes del hecho de que está tomando Dexlansoprazol, ya que podría causar resultados falsos.

Dexlansoprazol y otras interacciones

Dexlansoprazol debe ir acompañado de cambios en el estilo de vida y en la dieta, que incluyen comer porciones más pequeñas y evitar los alimentos grasos, picantes o ácidos, así como el chocolate, la menta, el café y otras bebidas con cafeína, las bebidas carbonatadas y el alcohol. También se aconseja dejar de fumar.

Además, se recomienda que levante la cabecera de su cama para aliviar los síntomas de la ERGE.

Dosis de Dexlansoprazol

Una vez que comience a tomar Dexlansoprazol, no deje de tomarlo ni cambie la dosis sin consultar primero con su médico.

La dosis recomendada de Dexlansoprazol para las personas con esofagitis erosiva es de 60 miligramos (mg) una vez al día durante hasta ocho semanas, y de 30 mg una vez al día para mantener la curación a partir de entonces. Si tiene problemas de hígado, su médico puede ajustar esta dosis.

La dosis recomendada para las personas con acidez estomacal asociada a GERD es de 30 mg una vez al día durante cuatro semanas.

Puede tomar Dexlansoprazol con o sin alimentos, pero si sus síntomas aparecen después de una comida, es posible que su médico le indique que lo tome antes de la misma comida para obtener los mejores resultados. No triture la cápsula ni la mastique, solo tráguela.

En caso de que tenga problemas para tragar, abra la cápsula y rocíe el contenido en una cucharada de compota de manzana y tráguela de inmediato sin masticarla. Nunca prepare la mezcla antes de tiempo, ya que puede destruir la eficacia del medicamento.

Pídale a su médico instrucciones detalladas si está usando una jeringa o si tiene un tubo estomacal.

Es mejor tomar antiácidos 30 a 60 minutos antes de Dexlansoprazol. Si está usando sucralfato (Carafate), tome Dexlansoprazol al menos 30 minutos antes.

Sobredosis de Dexlansoprazol

Si cree que puede haber tenido una sobredosis de Dexlansoprazol, vaya a la sala de emergencias de inmediato o comuníquese con un centro de control de intoxicaciones al 1-800-222-1222.

Dosis perdida de Dexlansoprazol

Si olvida una dosis de Dexlansoprazol, tómela tan pronto como se acuerde. Si es casi la hora de su próxima dosis, espere hasta su próxima dosis programada. No se “duplique” para compensar la dosis olvidada.